2300 câu Trắc nghiệm tổng hợp Đại cương về dược lý học có đáp án (Phần 33)

Phát triển đặc tính sinh dục thứ phát ở nam

Tăng tổng hợp protein, phát triển xương

Phát triển và trưởng thành cơ quan sinh dục nam

Kháng progesteron

Loãng xương, suy nhược, gầy yếu

Chậm phát triển cơ quan sinh dục nam, dậy thì muộn

Kháng estrogen (K vú, K nội mạc tử cung, rong kinh...)

Suy giảm sinh dục nữ

Phát triển nội mạc tử cung

Phát triển và trưởng thành cơ quan sinh dục nữ

Kháng progesteron

Phát triển đặc tính sinh dục thứ phát ở nữ

Nam hóa ở phụ nữ và trẻ em

Tăng nguy cơ K vú, K nội mạc tử cung

Chứng vú to ở nam, giảm tinh trùng, giảm phóng tinh, chứng dâm đãng và kích thích tình dục quá độ, Tăng sản tuyến tiền liệt

Điều trị vô sinh do không phóng noãn

Liệu pháp thay thế hormon như mãn kinh hoặc cắt buồng trứng

Thành phần thuốc tránh thai

Chống ung thư vú di căn ở phụ nữ mãn kinh

khả năng hòa tan trong lipid

kích thước phân tử

gradient nồng độ

tất cả

cần chất mang

cần năng lượng

những thuốc tan được trong nước có trọng lượng phân tử thấp 100-200 qua được ống dẫn

tất cả

Dễ điều chỉnh lượng thuốc

Dễ áp dụng, ít hao hụt

Thuốc tác dụng nhanh, ít hao hụt

Dễ điều chỉnh lượng thuốc, tác dụng nhanh

Thuốc bị hao hụt nhiều

Kỷ thuật dùng thuốc khá phức tạp

Kỷ thuật dùng thuốc khá phức tạp, ít hao hụt

Thuốc tác dụng nhanh,ít hao hụt

Nồng độ thuốc thiết yếu

Độ khả dụng sinh học (F)

Liều duy trì

Độ gắn kết với protein huyết tương

Khuếch tán nhờ chất mang diễn ra ngược chiều khuynh độ nồng độ, cần năng lượng, chất mang là protein đặc hiệu cơ chất

Vận chuyển tích cực diễn ra ngược chiều khuynh độ nồng độ, cần năng lượng, kênh vận chuyển là protein không đặc hiệu cơ chất

Nhập bào là hình thức hấp thu các đại phân tử, cần năng lượng

Khuếch tán thụ động diễn ra theo khuynh độ nồng độ, không cần năng lượng, thường là các ion dễ tan trong nước

Hiệu ứng chuyển hóa bước đầu là sự thải trừ thuốc trước khi vào tuần hoàn chung, có thể xảy ra tại thành ruột, tuần hoàn hệ tĩnh mạch cửa và gan

Đối với thuốc hấp thu kém, thực phẩm sẽ càng làm giảm độ khả dụng sinh học F

Diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc theo thời gian (AUC) là thông số giúp đánh giá mức độ cơ thể tiếp xúc với thuốc đáng tin cậy hơn so với nồng độ thuốc trong huyết tương tại một thời điểm

Đối với thuốc có hiệu ứng chuyển hóa bước đầu cao, thực phẩm sẽ càng làm giảm độ khả dụng sinh học F

Giảm pH nước tiểu

Tăng pH nước tiểu

Giảm pH ở ruột non

Tăng pH dạ dày

Từ gian 1 vào mô đích

Từ huyết tương vào gian 1

Từ gian 1 vào huyết tương

Từ mô đích vào huyết tương

Thuốc gắn với protein chỉ ở mức độ nhất định: thuận nghịch hai chiều

Ở những bệnh nhân có tình trạng giảm albumin máu dễ bị ngộ độc thuốc tương tự như dùng quá liều

Đối với các loại thuốc gắn kết mạnh với protein cần dùng liều cao để đạt hiệu quả

Thuốc gắn kết kém với protein cho tác dụng chậm nên ít gây ngộ độc

Vd là một giá trị thực, cung cấp thông tin về khả năng phân bố của 1 loại thuốc đến các khoang cơ thể đặc biệt là ở mô đích

Khi biết được thể tích phân phối và nồng độ thuốc thiết yếu ta có thể tính ngay được liều tấn công đối với thuốc tiêm tĩnh mạch

Hai thuốc có cùng hiệu lực, loại nào có Vd cao hơn sẽ cần liều khởi đầu thấp hơn để đạt được nồng độ thiết yếu và ngược lại

Thuốc có xu hướng phân cực, tan trong nước sẽ có Vd lớn và ngược lại

Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, lượng myelin còn ít nên cấu trúc hàng rào chưa chặt chẽ làm cho thuốc dễ dàng khuếch tán vào não

Kháng sinh trị liệu chỉ xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương khi viêm nhiễm đủ nặng làm biến đổi cấu trúc hàng rào máu não

Thuốc càng phân cực càng dễ thấm qua hàng rào máu – não và hàng rào máu – màng não

Thuốc muốn vào được hệ thần kinh trung ương phải qua được 3 lớp hàng rào: máu - não, máu - màng não và dịch não tủy – não

Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, lượng myelin còn ít nên cấu trúc hàng rào chưa chặt chẽ làm cho thuốc dễ dàng khuếch tán vào não

Tốc độ vận chuyển thuốc vào dịch não tủy và não phụ thuộc vào mức độ gắn thuốc vào protein huyết tương

Thuốc càng phân cực càng dễ thấm qua hàng rào máu – não và hàng rào máu – màng não

Thuốc muốn vào được hệ thần kinh trung ương phải qua được 3 lớp hàng rào: máu - não, máu - màng não và dịch não tủy – não

Ở pha I, các phản ứng chuyển hóa chủ yếu là oxi hóa – khử và thuốc trở nên phân cực hơn

Quá trình chuyển hóa thuốc diễn ra sau khi thuốc đi qua gan

Ở pha II, phản ứng chủ yếu là sự liên hợp, cần năng lượng và cơ chất nội sinh

Mục đích của sự chuyển hóa là biến đổi thuốc thành dạng dễ thải trừ khỏi cơ thể

CL áp dụng được cho tất cả các loại thuốc, giúp ta xác định được liều dùng phù hợp

Là thể tích máu được lọc sạch thuốc trong 1 đơn vị thời gian

CL đường tiêm tĩnh mạch = CL đường uống x độ sinh khả dụng F

Là thông số dược động quan trọng thứ 2 sau thể tích phân phối Vd

Thuốc mô phỏng sinh học có cấu trúc phức tạp được xác định độc lập với quy trình sản xuất

Thuốc mô phỏng sinh học không gây miễn dịch

Thuốc phân tử nhỏ ổn định hơn

Thuốc phân tử nhỏ có nhiều biến thể hơn nên khó xác định

Thời gian thử nghiệm ở pha III không cố định

Bệnh nhân thử nghiệm ở pha II và III “không mù”

Đối tượng thử nghiệm đều là bệnh nhân

Ở pha IV thuốc đã được sử dụng để điều trị rộng rãi tuy nhiên vẫn theo dõi chặt chẽ về tác dụng phụ

Lạm dụng thuốc (Drug misuse)

Dị ứng thuốc (drug allergy)

Nghiện thuốc (Drug abuse)

Tương tác thuốc (drug interaction)

Paracetamol

N-(4-hydroxyphenyl)acetamide

Acetaminophen

Panadol

Sản xuất bằng phương pháp nuôi cấy tế bào sống.

Vaccine là một ví dụ cho loại thuốc này.

Thuốc có trọng lượng phân tử lớn.

Có tính ổn định cao và sinh miễn dịch.

Thử nghiệm thuốc trên người bệnh

Số lượng người tham gia từ 50-500 người

Thời gian từ 2-3 năm

Mục đích để đánh giá hiệu quả, khoảng liều và tác dụng ngoại ý

Alfred J Clark

Paul Ehrlich

Jacob Abel

John Newport Lang Ley

6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1,2,4-bezothiadiazine-7-sulfoamide – Official name

Esidrex – Official name

Hydrochlorothiazide – generic name

Thiazide – Generic name

Chất dẫn truyền xung thần kinh.

Protein huyết tương (Albumin).

Enzyme.

Acid dạ dày.

Đột biến Gly16Arg làm giảm tính nhạy cảm của thuốc đồng vận β2.

Tính đa hình của một gene là cơ sở của sự ra đời và hình thành liệu pháp cá nhân hoá.

Thụ thể β2 là một protein được quy định tổng hợp bởi gene ADR β2 ở người. Mặc khác gene này cũng chịu ảnh hưởng của các yếu tố ngoại di truyền epigenetics.

Biến thể Arg16Arg đồng hợp tử khi dùng thuốc đồng vận β2 đáp ứng tốt hơn so với dị hợp tử và đồng hợp tử Gly16Gly.

Thuốc được chứa trong viên nén có chất đệm hấp thụ kém trong môi trường acid mạnh của dạ dày.

Viên nén có lớp áo ngoài tan trong ruột nên được uống lúc dạ dày no vì dễ hấp thụ chung với thực phẩm.

Viên nang có lớp vỏ là gelatin không bị mất tác dụng của thuốc khi loại bỏ lớp vỏ này trước khi sử dụng.

Thuốc cao dáng thuộc dạng bào chế rắn.

Liều duy trì được sử dụng ngay ban đầu khi cho thuốc

Diện tích dưới đường cong của thuốc này là lớn nhất với đường sử dụng thuốc như trên đồ thị

Liều ban đầu là liều duy trì và sau đó là các liều tấn công

Digoxin là loại thuốc tăng sức co tim thường, đồ thị nồng độ thuốc có dạng như hình trên

Phenytoin

Metoprolol

Levodopa

Nitroglycerin

Nước ép bưởi làm tăng hiệu ứng chuyển hoá ban đầu của simvastatin. Do đó làm giảm hiệu quả sử dụng thuốc

Nồng độ simvastatin trong máu tăng cao hơn bình thường, từ đó dẫn đến nhiều tác dụng phụ

Nước ép bưởi chứa thành phần ức chế men CYP2C9 ngăn cản quá trình chuyển hoá simvastatin

Uống quá nhiều nước ép bưởi gây suy gan, làm giảm chức năng chuyển hoá thuốc

Tăng warfarin có thể dẫn đến nguy cơ xuất huyết

TI < 10 do đó cần phải cẩn trọng về liều lượng khi cho bệnh nhân sử dụng thuốc

>

Warfin không thể sử dụng chung với omeprazole vì omeprazol gây ức chế men UGT nên làm tăng wafarin bất thường

Có hiệu ứng chuyển hoá ban đầu thấp

Là cơ sở cho việc xác lập và phân chia liều lượng theo thời gian

Có thể áp dụng cho hầu hết các loại thuốc ngoại trừ ethanol, aspirin và paracetamol

Đánh giá khả năng một loại thuốc được đào thải khỏi hệ thống tuần hoàn

Quyết định chính bởi chức năng gan và thận

Là chỉ số độ an toàn tương đối của một loại thuốc

TI = ED50/TD50

TI >= 10 được xem là tương đối an toàn

Digoxin là thuốc có TI thấp

Độ tuổi

Hoạt tính enzyme

Tổn thương màng phế nang mao mạch

Tỷ lệ mỡ/cơ thể

Khi tiêm bắp thì cần đặt kim ở góc 45 độ so với bề mặt da

Trong các đường dùng thuốc, luôn có giai đoạn hấp thu

Nitroglycerin có thể dùng theo đường uống

Dùng thuốc qua đường trực tràng thường được dùng đối với các bệnh ở giai đoạn cuối

Độ thanh thải của thuốc là thông số quan trọng nhất của DĐH

Hiểu biết về DĐH giúp sử dụng một số loại thuốc trước đây vốn không cho phép lưu hành

Dược động học nghiên cứu về cách thức cơ thể đối phó với một loại thuốc

Dược động học nghiên cứu về sự tương tác thuốc

Phase I là thử nghiệm thuốc trên động vật(chuột, khỉ,…) để kiểm tra tính an toàn trước khi thử trên người

Phase II giúp kiểm tra các tác dụng phụ của thuốc

Ở phase II, III, IV đối tượng thử nghiệm là bệnh nhân

Phase IV giúp kiểm tra liều lượng của thuốc

Biến thể của thụ thể B2 do đột biến làm giảm tính nhạy cảm với thuốc đồng vận B2

Thuốc Carbamazepine có thể gây hội chứng Stevens Johnson ở một số bệnh nhân mang đột biến (thường là Châu Á)

Liệu pháp cá nhân hóa là cần thiết và không vi phạm các vấn đề đạo đức y học

Erlotinib là thuốc điều trị ung thư có cơ chế bất hoạt tyrosine kinase receptor bằng cách ngăn chặn sự sát nhập thành dimer

Có thể chắc chắn rằng tất cả vi khuẩn E. Coli đều sản xuất ra cùng 1 loại insulin giống nhau

Insulin thuộc loại thuốc tế bào xử lý

Có thể xác định chính xác cấu trúc phân tử insulin nhân tạo mà không cần dựa vào quy trình nuôi cấy E. Coli

Insulin có thể gây phản ứng dị ứng toàn thân

Phase I

Phase II

Phase III

Tất cả đều sai